3. Средства для осветления и отбеливания

1. Гидрохинон:

   относится к одним из наиболее часто используемых препаратов для лечения гиперпигментации кожи. Доступен в виде отбеливающих кремов с концентрацией 2%, 4%, 5% . Это маленькая гидрофильная молекула, которая эффективно проникает в кожу человека. Гидрохинон действует путем ингибирования ферментативного окисления тирозина. Гидрохинон выступает эффективным ингибитором (замедления) меланогенеза (образования меланина) *¹in vitro  и in vivo, подавляя синтез ДНК и РНК, а также снижая активность тирозиназы (образования меланина) преимущественно в меланоцитах, то есть проявляет цитотоксичность. Препарат — сильный восстановитель, который быстро преобразуется в гидрохинон и п-бензохинон, оба из которых токсичны для меланоцитов.

   1. “in vitro” означает как исследования “в стекле”, другими словами – это исследования в пробирках, в условиях экспериментальной научной лаборатории.
   “in vivo” в дословном переводе будет обозначать “внутри живого”, это исследования на живых организмах, например, насекомых, животных или людях.

   
   Гидрохинон лучше всего использовать в комбинации:

   – Гидрохинон+ Третиноин: работает при меланодермии, гиперпигментации кожи, темных пятнах, веснушках. В этой комбинации осветляет кожу, разглаживает, выравнивает тон кожи и усиливает отшелушивание.

   – Гидрохинон + Азелаиновая кислота:  усиливает поглощение кожей и повышает дермальную доставку обоих соединений. Совместное применение гидрохинона и салициловой кислоты лучше удерживается в коже.

   – Гидрохинон+ Транексамовая кислота: приводит к увеличению осаждения обоих препаратов на коже, в результате чего улучшается прицельное воздействие за счет снижения трансдермального проникновения. Соединения, структурно родственные гидрохинону, включают арбутин (гидрохинон β-D-глюкопиранозид) и меквинол (монометиловый эфир гидрохинона), которые ингибируют тирозиназу по схожим с гидрохиноном механизмам.

   Побочные эффекты: сухость кожи, легкое раздражение кожи. Редко: может проявиться охроноз (редко встречающееся метаболическое заболевание). Вместо того, чтобы посветлеть, кожа наоборот, темнеет. Однако у многих людей побочные эффекты незначительные, либо вообще отсутствуют.

2. Третиноин

   кислотная форма витамина А, и прочие ретиноиды оказывают легкие депигментирующие действия за счет увеличения оборота кератиноцитов и уменьшения переноса меланосом в кератиноциты. Ретиноиды используются отдельно или в комбинации с другими препаратами для лечения мелазмы, поствоспалительной гиперпигментации и прочих нарушений пигментации. Кроме того, третиноин одобрен FDA и показан к применению при фотостарении кожи. Его антивозрастное действие включает нормализацию пигментацию в хронически фотоповрежденной коже. Препарат усиливает регенерацию тканей, стимулирует рост молодых клеток и блокирует ферменты, которые разрушают коллаген и эластин, а также оказывает местное противовоспалительное действие (поэтому он так эффективен при сильной угревой сыпи).
   
   Побочный эффект: является эпизодическое шелушение, сухость. Снимаются уменьшением частоты применения третиноина или увлажнением. Проходят на третьей неделе после адаптации кожи.

3. Глутатион:

   это трипептид (пептид, полученный из трех аминокислот), состоящий из остатков цистеина, глицина и глутамата, который существует в двух формах: внутриклеточная восстановленная (GSH) и окисленная (GSSG). Считается, что осветляющее действие глутатиона объясняется антиоксидантными свойствами. Способностью переключать выработку эумеланина на феомеланин — тип меланина, встречающийся у людей со светлой кожей, ингибирующим действием по отношению к тирозиназе за счет связывания с медьсодержащим активным сайтом этого фермента; и вмешательством в перенос тирозиназы в премеланосомы. Данные, подтверждающие эффективность глутатиона, ограничены.

   Побочные эффекты: зарегистрированные при внутривенном введении глутатиона для отбеливания кожи, включают нейро-, почечную и печеночную токсичность, преходящие в головные боли и неблагоприятные кожные высыпания.

4. Топические стероиды:

   это противовоспалительные средства, используемые для лечения многих воспалительных заболеваний кожи. Например: Гидрокортизон, Бетаметазон, Флуоцинолона ацетонид, Мометазон, Клобетазол.

   Они являются популярными депигментирующими средствами, используемыми для отбеливания кожи, и, по мнению медиков, широкое распространение незаконных Клобетазол-содержащих средств служит причиной большинства тяжелых побочных эффектов, вызванных отбеливанием кожи Депигментирующее действие стероидов происходит через первоначальное местное сужение сосудов, возникающее при нанесении на кожу, что создает впечатление немедленного уменьшения пигментации кожи. В итоге топические стероиды обесцвечивают посредством ингибирования эпидермического меланогенеза.

   Побочные эффекты: применение стероидов дольше трех недель, особенно на чувствительной коже лица и на сгибах, ассоциируется с целым рядом побочных эффектов дерматит, розацеа-подобные высыпания, акне, телеангиэктазии, плохое заживление ран, легкое образование синяков и гипертрихоз.

   Другие побочные эффекты: офтальмологические проблемы (катаракта, глаукома, глазные инфекции и слепота), связанные с применением топических стероидов на лице, особенно на веках, и асептический остеонекроз. Кожные инфекции, дерматофития, эризипелоид, чесотка и бородавки могут возникнуть как осложнение после неправильного использования топических стероидов. Использование мощных топических стероидов ведет к системным побочным эффектов, включая диабет и гипертонию.

5. Азелаиновая (нонандиовая) кислота:

   насыщенная дикарбоновая кислота, обладающая осветляющими кожу свойствами. Интересно, что дикарбоновые кислоты вырабатываются в культурах дрожжевых грибов Pityrosporum и предположительно служат причиной гипопигментации (образование белых пятен), наблюдаемой при разноцветном лишае (tinea versicolor). Хотя дикарбоновые кислоты, включая азелаиновую, ингибируют тирозиназу, их сродство невелико и необходимы цитотоксические дозы. Азелаиновая кислота также обладает противовоспалительной активностью и одобрена FDA с показаниями для лечения вульгарных угрей и розацеа. Противовоспалительные свойства азелаиновой кислоты могут также играть роль в ее эффективности при поствоспалительной гиперпигментации и мелазме. Применение азелаиновой кислоты для лечения мелазмы оказалось более эффективным, чем 2% гидрохинон, и 4% гидрохинон. Местные побочные эффекты включают жжение, зуд, шелушение.
   
   Побочный эффект: сухость кожи, раздражение. Проходят на третьей неделе после адаптации кожи. Охроноз не наблюдается.

6. Койевая кислота:

   комплексообразующий агент, впервые обнаруженный в плесневых грибах Aspergillus. Она действует путем хелатирования меди на активном участке тирозиназы, блокируя превращение тирозина в меланин. Койевая кислота оказалась эффективной в лечении мелазмы.

   Побочные эффекты: включают покраснение, жжение и шелушение, и проходят на третьей неделе после адаптации кожи.

7. Транексамовая кислота:

   антифибринолитический препарат с утвержденными FDA показаниями для лечения меноррагии (гиперменорея, обильные менструации) и проведения стоматологических процедур у пациентов с гемофилией, для предотвращения кровотечений и кровопотери. Известно, что у клиентов, принимающих транексамовую кислоту, улучшилось состояние мелазмы. Последующие исследования посмотреть можно здесь: ссылка. Транексамовую кислоту можно наносить местно и смешивать с гидрохиноном. Дозы для лечения мелазмы значительно ниже, чем при гематологических показаниях.

   Перед началом терапии необходимо провести тщательный скрининг для исключения лиц с тромбоэмболией, принимающих оральные контрацептивы, перенесших инсульт или имеющих заболевания сердца. Предполагается, что транексамовая кислота действует путем блокирования преобразования плазминогена в плазмин в кератиноцитах; это может привести к уменьшению количества свободной арахидоновой кислоты и последующему снижению выработки простагландинов, тем самым уменьшая меланогенез.

   Побочные эффекты:  кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
   

8. Соли ртути:

   Для совсем отчаянных – йодистая ртуть, в средствах для отбеливания кожи содержание 1–3%; амидохлорид ртути(II), Hg(NH2)Cl, 1–10%, депигментируют кожу через ингибирование образования меланина. Это происходит потому, что соли ртути конкурируют с медью в тирозиназе.

   Побочные эффекты: заключаются в психиатрических (нарушение памяти, ухудшение интеллектуальных функций, невнимательность и депрессия) и неврологических (раздражительность, потеря памяти и невропатии) проблемах.
   Внимательно читайте состав отбеливающего крема и никогда не используйте этот компонент в своём уходе! Такой крем для осветления кожи может привести к тяжелому поражению нервной системы.